Ампициллин и Амоксициллин — популярные пенициллины широкого спектра

Это не антибиотики, это группа антибактериальных препаратов. Спектр действия цефалоспоринов III поколения шире, чем у I и II поколений. К защищенным пенициллинам относятся препараты, в состав которых входят аминопенициллин и ингибитор β-лактамаз.


Но наука не стояла на месте, и с открытием пенициллинов началась новая эра в лечении бактериальных заболеваний. 1. Субстратный профиль (способность к преимущественному гидролизу тех или иных β-лактамов, например пенициллинов или цефалоспоринов или тех и других в равной степени).

Еще в 40-х годах прошлого столетия Е. Чейн установил, что определенные штаммы микроорганизмов вырабатывают ферменты, разрушающие пенициллины. Из побочных эффектов наиболее значимы аллергические реакции, которые являются перекрестными со всеми пенициллинами, иногда и с другими β-лактамами. Природные пенициллины быстро выводятся из организма, что требует частого (до 6 раз в сутки) введения. По антимикробному спектру он близок к природным пенициллинам, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микроорганизмов.

Ампициллин и Амоксициллин — популярные пенициллины широкого спектра

Активность препаратов в отношении H.influenzae и M.catarrhalis клинически незначимая, поскольку антибиотики чувствительны к гидролизу их β-лактамазами. Наиболее известные препараты, это эритромицин и олеандомицин.

Сейчас применяются полусинтетические препараты этой группы: флуритромицин, азитромицин, рокитамицин и другие. В этой статье, я не смогу перечислить все препараты и все торговые названия, а буду рассматривать только группы и основных ее представителей.

Есть лекарства этой группы как в таблетках, так и в сиропах, например цефалоспорин второго поколения Зиннат. Эти препараты широкого противомикробного спектра. Выпускается в таблетках покрытых оболочкой и растворе для инъекций.

Бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы — составляют основу современной химиотерапии. Пациенты с аллергией на пенициллиновый препарат будут аллергически реагировать на все пенициллины, но лишь 10% из них — на цефалоспорины и на другие бета-лактамы.

Бензилпенициллин (в России чаще называется пенициллин) — малотоксичный препарат, создающий высокие концентрации (при дозе в/м 50 мг/кг — 15-25 мкг/мл в крови и 60-70% от нее в тканях).

Защищенные пенициллины широкого спектра: антибиотики — на борьбу с устойчивостью!

Основным фактором, ограничивающим доступ антибиотика к мишени действия, являются ферменты β-лактамазы, гидролизующие антибиотики. Поскольку пептидогликан (мишень действия β-лактамов) является обязательным компонентом микробной клетки, все микроорганизмы в той или иной степени чувствительны к антибиотикам этого класса. Однако на практике реальная активность антибиотиков ограничивается их концентрациями в крови или очаге инфекции.

Однако истинной природной резистентностью к β-лактамам обладают только микоплазмы, так как у них отсутствует пептидогликан — мишень действия антибиотиков. При оценке эрадикационной потенции препарата чрезвычайно важно изучать сочетания МИК с фармакодинамическими и фармакокинетическими параметрами. Эти показатели позволяют прогнозировать антибактериальное действие и оптимальное дозирование препарата.

Пенициллины — препараты, которые знают и любят

Эти фармакокинетические особенности позволяют препаратам сохранять клиническую эффективность даже при пневмониях, вызванных умеренно устойчивыми штаммами. Эти показатели коррелируют с клинической эффективностью, бактериальной эрадикацией и появлением (профилактикой) резистентности.

Например, к 1957 году было установлено, что около 80 % стафилококков вырабатывают β-лактамазы, что делает их резистентными к этой группе препаратов. Но в отличие от ампициллина амоксициллин имеет ряд фармакокинетических и фармакодинамических преимуществ.

В клинической практике применяются три ингибитора β-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Благодаря наличию пероральной и парентеральной форм Аугментин был первым антибиотиком, который стал назначаться для ступенчатой терапии. Цефалоспорины являются одной из наиболее обширных групп антимикробных препаратов, которые включают 4 поколения антибиотиков, различающихся по спектру антимикробного действия.

В связи с этим основная область применения цефазолина в клинике — доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция. В связи с узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей применение цефазолина при инфекциях дыхательных путей не обосновано.

Препарат имеет повышенную по сравнению с цефалоспоринами I поколения активность в отношении грамотрицательных бактерий (H.influenzae), большую стабильность к β-лактамазам. Цефепим обладает самой высокой среди цефалоспоринов устойчивостью к β-лактамазам и самой низкой вероятностью развития резистентности.

При угрожающих жизни инфекциях неустановленной этиологии карбапенемы могут назначаться в качестве препаратов первого ряда эмпирической монотерапии. Препарат не вступает в перекрестные взаимодействия с другими β-лактамами. Мы практически не коснулись взаимодействий β-лактамов с другими препаратами, их побочных эффектов, применения у беременных и кормящих, частично осветили вопросы резистентности.

Они состоят из антибиотика и ингибиторов бетта-лактамаз, которые блокируют микробный фермент, разрушающий антибиотик. Это -клавулановая кислота, сульбактам. Их комбинируют с антибиотиком, получая так называемые «защищенные пенициллины», это позволяет расширить спектр действия антибиотика, преодолеть сформировавшуюся резистентность микроорганизмов. 2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.

Он шире, чем у препаратов I, II, III поколений. К препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину выявлена высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину – токсоплазм. Препараты II и III поко­лений эффективны в отношении микобакотерий туберкулеза.

Препарат имеет узкий спектр действия, сходный с природными пенициллинами: активен в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты этой группы очень широко применяются в лечении гайморита как у детей, так и у взрослых.